2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐(Donepezil hydrochloride)
CAS: 120011-70-3;110119-84-1
化学式: C24H30ClNO3
标准
本品为（± )-2-[(1-苄基-4-哌啶基）甲基]-5，6-二甲氧基-1-茚酮盐酸盐。按干燥品计算，含C24H29N03•HCl 应为98.0 % 〜102.0% 。
性状
- 本品为白色或类白色结晶性粉末。
- 本品在三氯甲烷中易溶，在水中溶解，在乙醇中略溶；在盐酸溶液(1—1000)中略溶。
鉴别
- 取本品适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含20ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收，在220nm、245nm与290nm的波长处有最小吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1188图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应(通则0301)。
- 以上（1 )、（2 )两项可选做一项。
检查
酸度
取本品0.20g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631),pH值应为4.5〜6.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.20g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。
溴化物
取本品l.Og，加水10ml，置水浴中微温使溶解，放冷，加盐酸3滴与三氯甲烷1ml，边振摇边滴加2 % 氯胺T溶液（临用新制）3滴，三氯甲烷层如显色，与标准溴化钾溶液(精密称取在105°C干燥至恒重的溴化钾0.1489g，加水溶解并稀释至100ml，摇匀，即得）1.0ml，用同一方法制成的对照溶液比较，不得更深(0.1 % ) 。
有关物质
取本品约10mg，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取对照溶液2ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取灵敏度溶液20u1，注人液相色谱仪，主成分色谱峰的信噪比不小于10 ;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5% ) 。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计(0.02% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 |
| 英文名 | Donepezil hydrochloride |
| 别名 | 盐酸多奈哌齐 多奈哌齐盐酸盐 多萘哌齐盐酸盐 盐酸多奈哌齐对照品 盐酸多奈哌齐(1型) RAC-盐酸多奈哌齐 盐酸多奈哌齐(多奈哌齐盐酸盐) 5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶亚甲基)-2,3-二氢茚酮 1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚满酮-2-基)甲基]哌啶盐酸盐 2-[(1-苄基-4-哌啶基)甲基]-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮盐酸盐 2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 |
| 英文别名 | E-2020 ARICEPT AKOS 226-31 DonepezilHCL DONEPEZIL HCL Donepezil HCl Donepezil hydrochloride Donezepil hydrochloride DONEPEZIL HYDROCHLORIDE DonepezilHcl120011-70-3 An oxidized polyethylene wax Aricept, E-2020 Donepezil HCl DONEPEZIL (DONEPEZIL HYDROCHLORIDE) 2-(1-Benzylpiperidin-4-ylmethyl)-5,6-dimethoxyindan-1-one hydrochloride 2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one hydrochloride 2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-{[1-(phemylmethyl)-4-piperidinyl]methyl}-1H-indan-1-one HCL 2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1h-inden-1-one hydrochloride |
| CAS | 120011-70-3 110119-84-1 |
| EINECS | 1312995-182-4 |
| 化学式 | C24H30ClNO3 |
| 分子量 | 415.95 |
| InChI | InChI=1/C24H29NO3.ClH/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18;/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3;1H |
| 沸点 | 527.9°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 273.1°C |
| 蒸汽压 | 3.11E-11mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO : 6.2 mg/mL (14.91 mM) |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 外观 | 白色结晶 |
| 物化性质 | 白色结晶。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 薛姣 顾业伟 韩玉谦. DHA型磷脂酰丝氨酸对东莨菪碱痴呆模型小鼠学习记忆力的影响[J]. 中国海洋药物 2020 039(001):26-30. 2. 于修芳, 雷霞, 曹玲,等. 补阳还五汤对阿尔茨海默病小鼠海马凋亡因子及学习记忆能力的影响[J]. 中国实验方剂学杂志, 2018, 24(03):109-113. 3. 周伟, 庾国桢, 刘亚敏,等. 黄芩苷通过IκBα/NF-κB通路调节Aβ25-35诱导的HT22细胞凋亡[J]. 中成药, 2019, 041(011):2765-2769. 4. 李洁,毛宇,蒋可欣,马磊,王蕊.丹参酮ⅡA通过改善线粒体功能和氧化应激减轻大鼠认知障碍[J].华东理工大学学报(自然科学版),2021,47(01):48-57. 5. [IF=5.34] Dongli Li et al."Systems pharmacology approach uncovers the therapeutic mechanism of medicarpin against scopolamine-induced memory loss."Phytomedicine. 2021 Oct;91:153662 6. [IF=5.076] Wan Ting et al."FA-97, a New Synthetic Caffeic Acid Phenethyl Ester Derivative, Protects against Oxidative Stress-Mediated Neuronal Cell Apoptosis and Scopolamine-Induced Cognitive Impairment by Activating Nrf2/HO-1 Signaling."Oxid Med Cell Longev. 2019;2 7. [IF=3.038] Bing Cao et al."Amentoflavone Ameliorates Memory Deficits and Abnormal Autophagy in A β 25−35 -Induced Mice by mTOR Signaling."Neurochem Res. 2021 Apr;46(4):921-934 8. [IF=2.557] Hongyan Wang et al."Donepezil down-regulates propionylation, 2-hydroxyisobutyrylation, butyrylation, succinylation, and crotonylation in the brain of bilateral common carotid artery occlusion-induced vascular dementia rats."Clin Exp Pharmacol P. 2020 Oct; 9. [IF=3.252] Mengnan Zeng et al."Adenosine ameliorated Aβ25−35-induced brain injury through the inhibition of apoptosis and oxidative stress via an ERα pathway."BRAIN RESEARCH. 2022 Aug;1788:147944 10. [IF=5.34] Mengnan Zeng et al."Corallodiscus flabellata B. L. Burtt extract and isonuomioside A ameliorate Aβ25−35-induced brain injury by inhibiting apoptosis, oxidative stress, and autophagy via the NMDAR2B/CamK Ⅱ/PKG pathway."PHYTOMEDICINE. 2022 Jul;101:154114 |
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 - 标准
可信数据
本品为（± )-2-[(1-苄基-4-哌啶基）甲基]-5，6-二甲氧基-1-茚酮盐酸盐。按干燥品计算，含C24H29N03•HCl 应为98.0 % 〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末。
- 本品在三氯甲烷中易溶，在水中溶解，在乙醇中略溶；在盐酸溶液(1—1000)中略溶。
最后更新：2022-01-01 15:03:48
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 - 鉴别
可信数据
- 取本品适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含20ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收，在220nm、245nm与290nm的波长处有最小吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1188图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应(通则0301)。
- 以上（1 )、（2 )两项可选做一项。
最后更新：2022-01-01 15:03:48
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 - 检查
可信数据
酸度
取本品0.20g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631),pH值应为4.5〜6.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.20g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。
溴化物
取本品l.Og，加水10ml，置水浴中微温使溶解，放冷，加盐酸3滴与三氯甲烷1ml，边振摇边滴加2 % 氯胺T溶液（临用新制）3滴，三氯甲烷层如显色，与标准溴化钾溶液(精密称取在105°C干燥至恒重的溴化钾0.1489g，加水溶解并稀释至100ml，摇匀，即得）1.0ml，用同一方法制成的对照溶液比较，不得更深(0.1 % ) 。
有关物质
取本品约10mg，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取对照溶液2ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取灵敏度溶液20u1，注人液相色谱仪，主成分色谱峰的信噪比不小于10 ;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5% ) 。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计(0.02% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 15:03:49
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm X 150mm ，5um 或效能相当）；以1-癸烷磺酸钠2.5g溶于650ml水中，加乙腈350ml和高氯酸lml混合均匀为流动相；检测波长为271nm。调节流速使主成分色谱峰的保留时间约为11分钟，理论板数按多奈哌齐峰计算不低于3000，多奈哌齐峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法
取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10u1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸多奈哌齐对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 15:03:50
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 - 类别
可信数据
乙酰胆碱酯酶抑制剂。
最后更新：2022-01-01 15:03:50
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 - 贮藏
可信数据
遮光，密封，阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 15:03:50
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐 - 简介
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐，又称为 DMBA。
性质：
- 外观：DMBA是一种白色至浅黄色固体。
- 溶解性：DMBA在水中不易溶解，但在有机溶剂中溶解性较好。
- 化学性质：DMBA属于酮类化合物，有中等的化学稳定性，可以发生一些典型的有机反应，如酰胺化、酯化等。
用途：
制法：
制备DMBA的方法有多种，其中一种典型的方法是通过化学合成的方式合成，通常从相应的起始原料开始，经过多步反应得到目标产物。
安全信息：
- DMBA是一种潜在的危险化学品，需要在实验室环境下操作。使用时应当采取适当的安全措施，如佩戴防护手套、眼镜和实验服等。
- DMBA可能对人体产生毒性影响，特别是对皮肤和眼睛刺激，潜在的致癌性和生殖毒性。在操作时应避免直接接触和吸入，避免不必要的飞溅和吸入。
- 在处理和储存DMBA时，要避免与强氧化剂和可燃物接触，以防止火灾和爆炸的发生。
性质：
- 外观：DMBA是一种白色至浅黄色固体。
- 溶解性：DMBA在水中不易溶解，但在有机溶剂中溶解性较好。
- 化学性质：DMBA属于酮类化合物，有中等的化学稳定性，可以发生一些典型的有机反应，如酰胺化、酯化等。
用途：
制法：
制备DMBA的方法有多种，其中一种典型的方法是通过化学合成的方式合成，通常从相应的起始原料开始，经过多步反应得到目标产物。
安全信息：
- DMBA是一种潜在的危险化学品，需要在实验室环境下操作。使用时应当采取适当的安全措施，如佩戴防护手套、眼镜和实验服等。
- DMBA可能对人体产生毒性影响，特别是对皮肤和眼睛刺激，潜在的致癌性和生殖毒性。在操作时应避免直接接触和吸入，避免不必要的飞溅和吸入。
- 在处理和储存DMBA时，要避免与强氧化剂和可燃物接触，以防止火灾和爆炸的发生。
最后更新：2024-04-09 20:48:19
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产地: 北京
包装: 瓶
规格: YS114023-10g,YS114023-25g,YS114023-5g,YS114023-1g,YS114023-100g
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产品描述: 产品覆盖：小分子化合物、分析对照品、染色试剂、生化试剂盒、细胞生物学、分子生物学、抗体、蛋白、多肽、ELISA试剂盒、微生物培养、化学合成、仪器耗材、CRO技术 更多
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规格: HY-B0034R
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